据世界卫生组织国际癌症研究机构 (IARC)发布的全球最新癌症负担数据显示，2020年全球新增癌症病例约1930万，死亡人数约1000万，癌症已成为全球第二大健康威胁。近年来，肿瘤的治疗手段不断更新进步，靶向、免疫等疗法成为了炙手可热的明星，其中被誉为“生物导弹”的抗体偶联药物更是异军突起，正引领着一个肿瘤精准治疗新时代的到来。

　　“魔法子弹”首被提出

　　1913年诺奖得主PaulEhrlich首先提出了“魔法子弹”的概念：将能杀死癌细胞的药物安装在特异性靶向癌细胞的载体上，就能实现定向杀死癌细胞，而不伤害人体正常细胞。这个概念经过百年来的发展，最后演化成精准“爆破”癌细胞的“生物导弹”——抗体偶联药物。这是一类由抗体、连接子和细胞毒性药物组成的靶向生物制剂，通过特定的连接子将靶向特异性抗原的单克隆抗体药物和具有细胞毒性的小分子有效载荷进行偶联而成。其中，抗体负责“精准制导”，抵达特定的肿瘤环境之后连接子断裂，释放出作为“武器”的细胞毒性药物，对癌细胞造成有效的杀伤。这样的独特组合使抗体偶联药物除具有抗体药物的肿瘤靶向性外，还具有传统小分子化药的强大杀伤效应，可明显提升药物的有效性和安全性。

　　截止2022年10月，全球范围内共有14款抗体偶联药物成功问市，皆为抗肿瘤药物，并在乳腺癌、尿路上皮癌、胃癌、宫颈癌和头颈部肿瘤等实体瘤以及白血病、淋巴瘤等血液肿瘤中展现出了优异的临床疗效。我国已经批准4款抗体偶联药物上市，分别为治疗淋巴瘤的维布妥昔单抗、治疗乳腺癌的恩美曲妥珠单抗、治疗白血病的奥加伊妥珠单抗和治疗胃癌的维迪西妥单抗，这些都标志着我国的癌症精准治疗也进入了一个全新的时代。目前，抗体偶联药物已获得前所未有的突破，不断刷新着人们对肿瘤疾病的认知，更是为众多肿瘤患者

　　带来了新的治疗选择和生存希望。

　　掀起抗体偶联药物的研发热

　　另外，全球已掀起了抗体偶联药物的研发热潮，可以说抗体偶联药物在以肿瘤为首的精准医疗领域中大放异彩，成为了国内外众多新药研发企业的重点布局对象。根据Informa数据库统计，截至2022年5月，全球共有354个抗体偶联药物处于不同的研发阶段，这就意味着可能在未来几年后抗体偶联药物将迎来上市的高峰。值得注意的是，这些在研的抗体偶联药物虽适应症仍以肿瘤为主，但重心已从血液瘤转向实体瘤，如乳腺癌、肺癌、胃癌等患病人群较多的癌种。另一方面，抗体偶联药物也在不断开拓新的治疗领域，如感染(如HIV、肺部疾病)、自身免疫性疾病(如脊柱关节炎、阿尔兹海默症)以及代谢疾病(如肥胖、糖尿病)等。越来越多的新药开发、临床试验以及真实世界的研究数据都正在向世界证明，抗体偶联

　　药物能够为更多的患者带来福音。

　　当然，抗体偶联药物也存在发生不良反应的风险，主要涉及血液学毒性、输液反应、胃肠道反应、周围神经毒性、肝脏毒性、肺毒性、心脏毒性和眼毒性等。这就需要广大的医务人员与患者家属对抗体偶联药物有更多的了解与认识，不断提升抗体偶联药物在临床应用中的合理性，并加强对其不良反应的有效管理，最大限度地发挥出药物的临床治疗价值，以确保患者的用药安全。

　　抗体偶联药物作为一种新型的抗肿瘤药物，已取得了前所未有的蓬勃发展。尽管抗体偶联药物也存在有毒性风险，但随着工程化抗体的发展、连接子不断的优化、高活性载荷的发掘和偶联技术的不断完善，更加安全有效的抗体偶联药物会不断涌现。