雷贝拉唑钠是一种质子泵抑制剂,目前常用剂型有胶囊剂、片剂,主要应用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏综合征等疾病的治疗中,也可在消化性溃疡、抗幽门螺杆菌感染治疗。文章主要就雷贝拉唑钠不同剂型选择展开探讨。
雷贝拉唑钠是什么药?
雷贝拉唑钠是一种质子泵抑制剂,该药物服用后,在胃壁细胞中酸性条件下转化成为活性形式(亚磺酰基形式),通过修饰质子泵的巯基,抑质子泵的活性并抑制胃酸分泌。质子泵活性的恢复主要是由于药物从作用部位消除,谷光甘肽可能也参与了酶活性的恢复。目前主要是应用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、卓-艾氏综合征、反流性食管炎等疾病的治疗中,也可与其他药物应用于幽门螺旋杆菌感染治疗中,可以改善患者的病情状况。
该药物的作用包括:①抑制胃酸分泌:健康成年男子每日口服1次雷贝拉唑钠片10mg及20mg,与服药第一天相比较,胃泌素刺激引起的胃酸分泌量明显减少。②改善胃内pH值:健康成年男子每日口服1次雷贝拉唑钠片10mg及20mg,胃内pH值显著升高。
雷贝拉唑钠的药代动力学特点
该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的,在20mg剂量组,在用药后3.5小时达到血药浓度峰值。在10mg-40mg剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0.7-1.5范围内),体内药物清除率为283±98ml/min。在慢性肝病患者体内,血药浓度的曲线下面积提高2-3倍。
雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率为97%,主要的代谢产物为硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代谢物还有砜(M2)、乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代谢物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血浆中。该药90%主要随尿排出,其他代谢物随粪便排出。在需要血液透析的晚期稳定的肾衰患者体内(肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2),雷贝拉唑钠的分布与在健康受试者体内的分布相似。老年患者服用该药时,药物清除率有所降低。当老年患者用雷贝拉唑钠20mg,1次/日,连续7天,出现血药浓度的曲线下面积加倍,血药浓度峰值相对于年轻健康受试者升高60%。另外,此药在体内无累积现象。
雷贝拉唑钠肠溶胶囊好还是药片好?
雷贝拉唑钠肠溶胶囊与雷贝拉唑钠肠溶片本质上是同一种药物,只是采取了不同的制作方式,可以根据患者的喜好来购买。雷贝拉唑钠肠溶胶囊在服用时,相对更加方便,口感更好。消化性溃疡患者可以选择雷贝拉唑钠肠溶胶囊,因为胶囊对于胃肠粘膜的刺激小,进入消化道之后,胶囊外壳会逐渐溶解,胶囊中的药物会完全吸收,吸收速度较快。而雷贝拉唑钠肠溶片在服用时,口腔会感到发苦,口感相对更差,并且进入胃肠道内之后,吸收利用速度会相对更慢。
雷贝拉唑钠肠溶胶囊的用药注意事项
雷贝拉唑钠肠溶胶囊服用时不能咀嚼服用、也不能拆开胶囊后将药物倒入水中服用,需要整粒吞服。不同类型疾病患者在用药时要严格掌握用法用量,例如胃-食管反流征患者疗程长,每天维持治疗量为10mg或20mg;在幽门螺杆菌感染联合治疗中,最好在早餐、餐前服用,有助于治疗的进行。
雷贝拉唑钠肠溶片的用药注意事项
雷贝拉唑钠肠溶片也需要整片吞服,不同疾病患者用药时需要严格掌握用药时间与方法,例如胃溃疡和吻合口溃疡的疗程不超过8周,十二指肠溃疡的疗程不超过6周。
总结:雷贝拉唑钠肠溶胶囊与药片都是同一种药物,没有谁更好这一说法,可以根据患者的喜好来选购药物,但是要注意用药注意事项,减少不良反应发生。