广陈皮入药有悠久的历史。始载于《神农本草经》“味辛，温，无毒。治胸中瘕热，逆气，利水谷，久服去口臭，下气，通神明。”汉代张仲景《金匮要略》“橘皮竹茹汤治疗干呕，嗝逆。”梁代陶弘景《名医别录》“下气，止呕咳。主脾不能消谷，气冲胸中，肚逆霍乱，止泻疗气大胜。”唐代甄权《药性论》：“味苦、辛。能治胸膈间气，开胃，主气利，消痰涎，治上气咳嗽。”金元李东恒谓：“夫以脾胃为主，而治病以调气为先，如欲调气健脾者，橘皮之功居首焉。”明代李时珍《本草纲目》“其治百病，总是取其理气燥湿之功。同补药则补，同泻药则泻，同升药则升，同降药则降。宽膈降气，消痰饮，极有功。”清代黄宫绣《本草求真》“橘皮，同生姜则能止呕；同半夏则豁痰；同杏仁则治大肠气闭，同桃仁则治大肠血闭。”
广陈皮具有广泛的药理作用。广陈皮中富含黄酮类物质、生物碱类、三萜类、挥发油、多糖等近几百余种成分，药效物质丰富，其中黄酮类和挥发油物质为主要成分，其含量是评价质量的重要指标。广陈皮主要药理作用有祛痰、平喘、止咳、保肝利胆、抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗胃溃疡、抗肥胖、调节血管、保护骨骼、保护皮肤、升高血压、强心、扩张冠脉、抗病原微生物、抗过敏等作用。
广陈皮具有较大的产业价值。据产业价值报告显示，2020年新会陈皮在抗疫方面发挥重要作用，产值高达 102 亿元，2022 年全产业链总值达到 190 亿，同时新会柑种植面积超过 13.9 万亩，新会陈皮产业逐渐扩大，果、药、食、茶和文旅等广陈皮周边产业融合发展，由地方走向全国甚至国际市场。
广陈皮现代应用效果显著。可理气健脾。凡脾胃气滞，院腹胀满，不思饮食，纳差，可配伍苍术、厚朴、半夏等行气健脾，和中开胃。若脾虚气滞，虚寒失运，可配伍党参、茯苓、白术、山药、干姜等，益气健脾，行气温中助运。可降逆止呕。凡脾胃不和，胃气上逆，呕吐、呃逆等，可配伍生姜、半夏、芦根、竹茹、党参等。可燥湿化痰。上行泻肺邪，清肃上原，以降气逆。中燥脾湿，以和中州。下疏肝木，和理厥明，以润肾燥，为利气消痰要药。凡痰湿壅滞所致气逆咳喘，痰多而稀者，可配伍半夏、茯苓、甘草等，能化痰止咳，并可润肾燥。还可散结消痈，用于乳痛初起，常配伍甘草同用，如《本草纲目》：“产后吹奶，陈皮一两，甘草一钱，水煎服即散。”
