1.阿司匹林的定义
阿司匹林[英文名Aspirin,2-(乙酰氧基)苯甲酸,又名水杨酸]它具有解热镇痛和抗炎等各种效果,在缓解轻中度疼痛如风湿感冒,发热头痛,骨关节疼痛与痛经方面的效果是很好的。
2.阿司匹林的理化性质
阿司匹林为黑白晶体或结晶性粉状,无气味,微带醋酸臭,溶于甲醇、氯仿、乙醇,微溶于水内,其溶剂呈酸性。由于分子中只有单一羧基,能溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中,因而同样被水解形成水杨酸钠和醋酸钠,在升温时水解得更迅速,而酸化后则析出有白水杨酸沉淀现象。
阿司匹林在干旱室内空气中很比较稳定,但遇到湿气时分子内部结构上的内酯键很易被分解,产生了水杨酸和醋酸。因此阿司匹林必须放在密封容器内于风干地方储存。
阿司匹林的药理作用
1.阿司匹林的解热镇痛抗感染作用
阿司匹林还可以产生止痛、解热和抗感染的效果,其机理大致为:
①止痛功能是因为调节机体痛觉刺激发生脉冲,调节致痛物质的活性,调节合成前列腺素和调节中枢神经体系的中心性等,可以帮助身体减轻痛苦。②利用体温的自行调控功能或者控制机体合成前列腺素,可以起到降低体温的功效。③抗感染性药物效应,是指由于抑制已存在发炎组织中的人工合成前列腺素,而获得治疗效应。阿司匹林通常和其他的止痛解热药品搭配治疗感冒高热和慢性钝疼等病症,由于其具有的抗感染性和抗风湿性功能,所以可以减轻急性风湿病人患肢的红肿、酸痛等病症。
2.防治老年痴呆症
中枢炎症病变会增加老年痴呆症,但有研究的学者通过实验研究表明,通过定期服用阿司匹林制剂的病人,如关节痛并及心脏病患者,可以在很大程度上减少老年痴呆症的发生率。其中,阿司匹林有助于预防疾病的发炎性症状过程,还可缓解老人认知能力的下降,从而促进了老年痴呆病症的预防工作。
3.阿司匹林的抗氧化作用
阿司匹林还具有抗氧化剂特点。利用抗氧化反应,阿司匹林还能够阻止二氧化硅诱导脂质的过氧化、DNA链断裂等,显示了其细胞保护功能并可阐明了其许多生理学与药理学方面的重要功能。
阿司匹林的使用剂量是怎样的?
1.成人常用量口服
①解热、止痛,每次0.3~0.6g,一天3次,必要时每四小时一次。②抗风湿,一日3~5g(急性风湿热可以到7~8g),分四次口服。③控制血小板的凝聚,目前尚未确定用量,但多数主张使用较小药量,如50~150mg,每二十四小时1次。④防治胆道内蛔虫病,每次一g,一天2~3次,连用2~3日;阵发性绞痛在停止二十四小时后可以停止使用,然后再进行驱虫处理。
2.部分疾病患者的用法及最佳用量
①在防止多瓣脑性心脏病发作引起的全身性血管栓塞工作方面,当单纯使用阿司匹林无效时,可与双嘧达莫联用,可提高较小剂量双嘧达莫的疗效。②避免与糖皮质激素共用;避免与香豆素等抗凝药物、降血糖药物氨甲蝶呤、巴比妥类药物、烟酰胺类药物等共用。③饭后服。全美胸科医生学会抗栓与溶栓疗法学会(ACCP)的循证指南中认为,应用阿司匹林可以防止心肌梗死的病人、脑卒中病人和血管性死亡,而病人则应该依据病情,应用在最高剂量。
综上所述,大规模的药物临床治疗实验表明,对多数病例而言,主要是慢性稳定性或不稳定急性疾病心绞痛发作病例,阿司匹林75mg/日可有效地减少诱发急性疾病心肌梗死和死亡的风险。这一剂量也能减少一过性脑缺血发作病例缺血性脑卒中和致死的发病率。据美国一项缺血性脑卒中防治调查研究表明,对既往有一过性脑出血发病和脑死亡病史的患儿应用阿司匹林25mg,或每天两次,即50mg/次每日可减少缺血性脑卒中或致死的风险。但临床实践也证明,患儿尽管口服比表中用量更高的阿司匹林,虽然效果并没有进一步提高,但副效应的发病率却明显增加。所以在防治各类血栓性疾病过程中,患者必须采取最少的有效用量,也即持续使用50~160mg/日,以取得最高效果,其毒副作用则降到最少程度,这才是给患者口服阿司匹林的最好剂量。