随着人们生活水平及社会竞争压力水平不断提高，中国人群高血脂及冠心病等疾病的发病率呈上升趋势，且呈年轻化趋势发展。2015年中国居民营养与慢性病调查报告显示，我国18岁及以上成人高脂血症的患病率达40.40％。西医降血脂药物分为他汀类、烟酸类、贝特类、胆酸螯合剂类。遵循“疗效佳、价格低”的用药选择，其中羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂他汀类不仅价格较低，降血脂效果也比较理想，在预防一级和二级心脑血管疾病中有着重要的作用，是治疗高胆固醇血症的首选药物。

他汀类药物的发展

20世纪70年代，日本生物化学家根据霉菌能够分泌代谢物提取出第一个 HMG-CoA抑制剂是美伐他汀，随后上市的是1987年的洛伐他汀，此后从洛伐他汀甲基化衍生出一种半合成的化合物辛伐他汀，接着又发现美伐他汀的活性代谢产物普伐他汀和人工合成品氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀等。国内还有从红曲提取出来的血脂康、脂必妥等新产品。

他汀类药物的作用

他汀类药物在降总胆固醇（T C，20％～40％），低密度脂蛋白（LDL，18％～55％）中效降甘油三酯（T G，7％～30％）和轻度升高高密度脂蛋白（HDL，5～15％）的作用。他汀类药物有抗动脉粥样硬化的作用，能使斑块进展缓慢，减少新病灶的形成和降低临床心血管事件发生率，可能与以下3个方面作用有关：1. 影响和改善内皮功能。内皮细胞功能失调是动脉粥样硬化发生的始动环节，他汀可明显改善血脂正常者和高胆固醇血症患者血管内皮功能。2. 斑块的稳定性。3. 炎症在动脉粥样硬化疾病中起关键作用，炎症因子的激活能够引发动脉粥样硬化，他汀能减轻动脉粥样硬化斑块处的炎症反应。目前已证实他汀类药物对原发性高胆固醇血症，家族性高胆固醇血症和以血清胆固醇升高为主的混合性高脂血症等各种类型的血脂异常均有疗效，能够降低冠心病总的死亡率，对冠心病一级和二级预防有着积极的意义。

在所有的他汀类药物中，第二代降脂药阿托伐他汀是目前世界上使用最广泛的他汀类药物。与第一代的HMG-CoA还原酶抑制剂如辛伐他汀相比，阿托伐他汀更能降低LDL-C水平且安全性更高，起始剂量即有优异的调脂达标率。对于血脂正常或异常的冠心病、高血压及糖尿病患者，使用阿托伐他汀治疗均能有效降低患者的炎症水平，改善内皮功能，预防动脉粥样硬化的发生。

他汀类药物的不良反应与副作用

他汀类药物有很好的耐受性和安全性。最常见的不良反应为胃肠功能条乱包括胃肠胀气、便秘等，最重要的副作用是肝脏和肌肉毒性。转氨酶升高超过正常的3倍的发生率为1％左右，且与剂量相关，一旦发生应立即停药，转氨酶一般在停药2～3个月左右恢复正常。肌肉毒性表现为肌痛、肌压痛、肌无力、乏力、发热等症状，肌酸激酶（CK）超过正常上限10倍，且与剂量有关，及时发现并停药，绝大多数肌病症状自行缓解消失，此时若误诊而继续服药则可导致横纹肌溶解，肌红蛋白尿和急性肾功能衰竭等严重后果。

他汀类药物进行调脂治疗应注意的几个问题

1. 使用前，应对脂蛋白水平、肌酸激酶（CK）、血脂、肝功能进行检查， 服药7周时复查。

2. 起始剂量不宜太大，洛伐他汀20mg、普伐他汀10mg、辛伐他汀10mg、氟伐他汀20mg、阿托伐他汀10mg、血脂康1.2g，每晚1次，餐后服用。应在每4～6周监测肝功能和CK 的条件下逐步递增剂量，最大剂量不超过我国批准的药物说明书载明的使用剂量。

3. 定期监测肝功能和CK，如转氨酶超过正常上限3倍，如有肌痛或无力，CK 升高正常上限10倍，应及时停药。

4. 一般情况下不主张他汀类与贝特类联合应用，如少数混合型高脂症患者其他治疗效果不佳，而必须考虑联合用药时，也应以小剂量开始，严密观察不良反应，并监测肝功能和血CK。

5. 血脂异常的治疗一般疗程较长，患者需长期坚持用药才能获得理想的疗效，因此必须遵医嘱用药，不可随意停药或增减用药剂量。定期复查血脂情况， 根据变化合理调整用药。

6. 饮食和生活方式的调节，如控制总热卡量，减低脂肪，尤其是胆固醇和饱和脂肪酸的摄入量，减少饮酒和戒烈性酒，限制食盐量，适当运动、保持合适的体重。