说到心脑血管疾病药物，大家经常会看到“比索洛尔”或“美托洛尔”，说不定这正是很多患者药箱里常备药物呢！如果说到这两种药物的区别，可能大家就不清楚了。今天，给大家聊聊美托洛尔和比索洛尔。

比索洛尔和美托洛尔，就像治疗心血管疾病的两兄弟。他们同属于β受体阻滞剂，是心血管疾病的治疗“基石”，具有降低心率、减低心肌收缩力、改善心肌缺血以及降低血压等作用，常用于高血压、冠心病及心力衰竭等治疗。下面来看看同属β受体阻滞剂的这两兄弟有哪些不同。

药理特性比较

1.口服剂型分类。比索洛尔有片剂和胶囊剂，主要成分为富马酸比索洛尔，常用片剂。美托洛尔有缓释片和片剂，分别为酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片。一片47.5mg的琥珀酸美托洛尔缓释片相当于50mg酒石酸美托洛尔片。

2.药物作用强度。人体β受体阻滞剂有多种亚型，其中主要的是β1受体与β2受体。β1受体分布在心脏，是发挥作用的位点。对于β受体阻滞剂而言，对β1受体的选择性越高，药理作用就越强，同时不良反应越少。对比β1受体和β2受体的选择性，美托洛尔约30:1，比索洛尔约1000:1。因此，比索洛尔对β1受体亲合力远高于美托洛尔，比索洛尔可获得更强的药物作用效果。

3.药效持续时间。酒石酸美托洛尔片为短效药，血浆半衰期3～5小时，起效快，药效持续时间短。琥珀酸美托洛尔缓释片几乎恒定速度释放约20小时，药效持续时间长达24小时。富马酸比索洛尔血浆半衰期为10～24小时，相对酒石酸美托洛尔片半衰期较长。

4.溶解性与生物利用度。比索洛尔水脂双溶性，生物利用度达90％，较少通过血脑屏障；美托洛尔中等程度脂溶性，生物利用度仅50％，能透过血脑屏障和胎盘屏障。 

5.主要清除器官。比索洛尔通过肝脏代谢和肾脏排泄，轻、中度肝功能或肾功能损伤患者使用比索洛尔无须调整剂量。美托洛尔为肝脏代谢，当肝功能损伤时，美托洛尔的清除速度会减慢，增加不良反应发生率。因此，肝功能不好的患者慎用美托洛尔；而肝功能正常，肾功能不好的患者可选择美托洛尔。

不良反应

1.美托洛尔为中等程度脂溶性，易透过血脑屏障，可引起头痛、头晕等症状。比索洛尔中枢神经症状较少。

2.β2受体分布在支气管，如果被阻滞，则会引起支气管收缩，容易诱发哮喘产生不良反应。美托洛尔相对β2受体选择性高于比索洛尔，因此其诱发或加重呼吸系统疾病的可能性高于比索洛尔。

服用方法

1.琥珀酸美托洛尔缓释片早晨服用一次，餐前、餐后不受影响，可以掰开服用，但不要嚼碎或压碎，会损伤药物成分。

2.酒石酸美托洛尔片早晨空腹服用一天2～3次服用，可以掰开。

3.比索洛尔早晨服用一次，可与食物同服，不应咀嚼。

温馨提醒

1.剂量有讲究。从小剂量开始，逐渐增加剂量，每2～4周剂量加倍，基本避免β受体阻滞剂的负性肌力作用。

2.停药有周期。停药时间至少持续2周，尤其对伴有缺血性心脏病患者密切监测。因为长期服用β受体阻滞剂，会使β受体的表达上调，如果突然停药，会造成心脏和血管收缩，导致血压反弹，可能患有缺血性心脏病的患者诱发心绞痛发作，甚至心肌梗死。

3.用药需监测。比索洛尔和美托洛尔有降心率和降压作用，需要监测心率及血压，若出现心率过缓、血压过低等情况，切不可擅自停药，在医生指导下调整药物。