其中单价凝血酶抑制剂可直接抑制凝血酶，代表药物有达比加群酯、阿加曲班等。阿加曲班主要由肝脏代谢，因此，肝功能异常需减量。达比加群酯可提供有效的、可预测的、稳定的抗凝效果，同时较少发生药物相互作用，亦无药物食物相互作用，无需常规进行凝血功能监测或剂量调整，可用于非瓣膜性房颤卒中预防和深静脉血栓的防治。
二价凝血酶抑制剂直接抑制凝血酶的同时，还可以将凝血酶和纤维蛋白分离而达到抗凝作用，代表药物有比伐卢定、来匹卢定、重组水蛭素等，比伐卢定、来匹卢定不能用于肌肉注射，因为可能引起局部的血肿。对水蛭素过敏的患者禁用，哺乳期禁用。这类药常用于房颤卒中预防，急性冠脉综合征、原发性和继发性VTE的治疗和预防。 Xa因子抑制剂 活化因子Xa是一种丝氨酸蛋白酶，在凝血瀑布中位于内外源凝血交汇处，Xa 因子抑制剂使凝血瀑布的内源性和外源性途径均中断，按是否依赖于ATⅢ因子可将其分为直接与间接抑制剂。
直接Ⅹa因子抑制剂直接作用于Ⅹa因子分子的活性中心，既抑制血浆中游离的Ⅹa因子，也能抑制被凝血酶原酶复合物结合的Ⅹa因子发挥抗凝作用，代表药物有利伐沙班、阿哌沙班，使用过程无需进行抗凝活性监测。可用于非瓣膜性房颤卒中的预防、深静脉血栓(DVT)与肺栓塞(PE)的治疗与预防、择期髋膝关节置换手术后静脉血栓形成(VTE)的预防，美国和欧盟获批用于冠状动脉疾病和外周动脉疾病的预防。妊娠期，重度肝病，人工心脏瓣膜术后者禁用。
间接Ⅹa因子抑制剂需要ATⅢ因子作为辅助因子，不能抑制凝血酶原酶复合物结合的Ⅹa因子，代表药物有黄达肝葵钠。用于①下肢重大骨科手术，如髋关节骨折、重大膝关节手术或髋关节置换术等，预防静脉血栓栓塞事件的发生；②用于无指征进行紧急（<120 min）经皮冠状动脉介入治疗（PCI）不稳定性心绞痛或非ST段抬高型心肌梗死的治疗；③用于溶栓或初始不接受其他形式再灌注治疗的ST段抬高型心肌梗死的治疗。 凝血酶间接抑制剂 该类抗凝药物通过与抗凝血酶（ATⅢ）结合，使凝血因子Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ失去活性，发挥抗凝作用，代表药物有肝素和低分子肝素。
肝素在肠道破坏失活，口服无效，皮下注射缓慢而不规则，常用静脉给药。肝素代谢迅速，轻微过量停用即可，严重过量应用硫酸鱼精蛋白缓慢静注予以中和。可用于防治血栓形成或栓塞性疾病（如心肌梗死、血栓性静脉炎、肺栓塞等）；各种原因引起的弥漫性血管内凝血（DIC）；血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理。肝素的不良反应除了出血，还有血小板减少和骨质疏松，表现为血小板计数异常减低，因此使用3-6天注意复查血小板，可能同时出现血栓形成，即肝素诱导的血小板减少症（HTT）。针对此类患者，应暂停肝素类药物治疗，改用比伐卢定、阿加曲班等其他抗凝药物。 低分子量肝素并不是一种药品的通用名，而是一类药品的统称，包括依诺肝素、那屈肝素、达肝素、亭扎肝素、阿地肝素、瑞维肝素等。低分子肝素同肝素相比，可皮下注射，不需持续静脉滴注，生物利用度高达90%，半衰期较长，为3～5h，不良反应小，一般不需要实验室监测凝血指标。可用于预防非手术静脉血栓形成，预防手术后血栓形成，血液透析时体外循环的抗凝剂，肺栓塞，因肝素引起的过敏或血小板减少症的替代治疗 维生素K拮抗剂 通过拮抗维生素K抑制维生素K依赖的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ在肝脏合成减少而起到抗凝作用。适用于预防和治疗血栓栓塞性疾病，代表药物有华法林。该药使用过程需要定期监测凝血功能，通过调整口服用量将国际标准化比值（INR）的值维持在一定的范围内，一般为2.0～3.0，根据疾病不同，目标值有一定区别，大于75岁的老年人和出血的高危患者，目标INR可以调低至1.6～2.5。该药效慢而持久，对需长期维持抗凝者才选用本药品。
要做到安全有效的抗凝，合理的选择抗凝药物十分重要，应根据患者的具体病情、适应症、禁忌症进行综合考虑。使用过量的抗凝药物可能导致出血等并发症，剂量不足则可能达不到预期的抗凝效果。因此，使用剂量应根据患者的病情和医生的建议进行合理调整，在联合用药时，应注意药物间相互作用。不同的抗凝药物需要采用不同的监测方法来评估抗凝效果。
