目前临床上常用的口服氟尿嘧啶类药物主要有替吉奥和卡培他滨,在服用过程中患者与家属经常对这两种口服化疗药物产生困惑:两者有何区别,疗效一样吗,两者可以互换使用吗?本期科普药师为您梳理一下替吉奥与卡培他滨的不同之处。
一、药物成分区别
替吉奥
替吉奥是以替加氟为基础研发出来的新型口服氟尿嘧啶类复合制剂,由替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾以1.0:0.4:1.0的摩尔比例组成。 药物规格 替加氟含量/mg 吉美嘧啶含量/mg 奥替拉西钾含量/mg 20mg 20 5.8 19.6 25mg 25 7.25 24.5 卡培他滨
卡培他滨为5氟尿嘧啶(5-FU)的前药,在体外相对无细胞毒性,在体内肝酶的作用下转化为5-FU,作为口服药物,能模拟持续静脉注射5-FU。 适应症区别 替吉奥:用于不能切除的局晚期或转移性胃癌,仅用于适合使用替吉奥与顺铂联合化疗的患者。
卡培他滨:用于结直肠癌的辅助化疗;转移性结直肠癌的一线化疗;联合多西他赛治疗含蒽环类药物化疗方案治疗失败的转移性乳腺癌;单药治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗的转移性乳腺癌;不能手术的晚期或者转移性胃癌。 用法用量区别 替吉奥
每日2次,早晚餐后口服,连续用药28天,停药14天,6周为一个疗程。根据患者的耐受程度进行增量或减量,但不可随意增减,应按照40mg、50mg、60mg、75mg的梯度进行递增或递减。 体表面积/m2 首次剂量 <1.25 每次40mg 1.25~1.5 每次50mg ≥1.5 每次60mg
卡培他滨
每日2次,每次1250mg/m2,可餐后30分钟内口服或与食物同服,连续用药2周,停药1周,3周为一个疗程。根据需要调整用药剂量以使患者能耐受治疗,调整剂量时应按照起始剂量的75%、50%进行递减。 服药时机有何区别 替吉奥:空腹服药可改变奥替拉西钾的生物利用度,导致其对氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用减弱,从而降低该药的抗肿瘤作用,故须餐后服用。
卡培他滨:建议卡培他滨与食物一同服用。 不良反应有何区别 替吉奥:替吉奥的剂量限制毒性是骨髓抑制,其他重要不良反应包括溶血性贫血、食欲减少,可能导致重度肝功能异常,如暴发性肝炎。
卡培他滨:常见的不良反应包括厌食、胃肠道反应(必须预防脱水,并且在脱水出现时及时纠正)、疲劳困倦及手足综合征。
六:药物相互作用有何区别
替吉奥:不得与其它氟尿嘧啶类抗肿瘤药、含氟尿嘧啶类药物的化疗方案、抗真菌药氟胞嘧啶及索利夫定或溴夫定等抗病毒药等合用,可能导致严重造血功能障碍等不良反应。替吉奥停药后,必须有至少7天的洗脱期,才可使用上述药物。替加氟与苯妥英合用,可导致苯妥英血药浓度升高,发生苯妥英中毒。替吉奥可能增强华法令钾的作用,合用时须注意凝血功能的变化。
卡培他滨:甲酰四氢叶酸增加 5-氟尿嘧啶的浓度,并可能增强其毒性。对于同时服用卡培他滨和香豆素类衍生物抗凝药如华法令和苯丙香豆素的患者,应该频繁监测抗凝反应指标,如INR或凝血酶原时间,以调整抗凝剂的用量。卡培他滨不应与索立夫定或其类似物同时给药,后者结束到开始卡培他滨治疗之间必须有至少 4 周等待期。
七:其他用药注意事项有哪些?
替吉奥
定期监测血常规、肝肾功能等指标,警惕严重骨髓抑制和严重肝肾功能损伤的发生;
密切监测腹泻的发生,及时补充液体和电解质,尽早进行止泻治疗(服用洛哌丁胺);
替吉奥可能引起间质性肺炎,用药期间密切观察呼吸、咳嗽等症状。
卡培他滨
密切监测严重腹泻的发生,出现脱水症状时,应马上停药,并补充液体和电解质;
注意观察是否有手足麻木或疼痛、感觉迟钝等症状,警惕手足综合征的发生,及时调整用药剂量;
定期监测血常规、肝肾功能等指标;
禁用于严重肾损伤患者。