人体胆固醇的合成，与一种酶有关，它的名字叫“羟甲基戊二酰辅酶A（简称HMG-CoA）还原酶”，他汀类药物则是HMG-CoA还原酶抑制剂，它的作用有以下六点：（1）能促进血浆中低密度脂蛋白（LCL-C）转移到肝脏内并将其清除掉，能明显降低血浆中LCL-C水平；（2）可以阻断肝脏内胆固醇的合成，显著降低血浆内总胆固醇（TC）水平；（3）可以耗竭掉细胞内的胆固醇库；（4）改善血管内皮平滑肌细胞的增至，也就是减少血管内皮的斑块增生；（5）延缓动脉粥样化的过程，减少血小板聚集；（6）轻度升高高密度脂蛋白（HCL-C）水平。
通过上述作用，最终他汀类药物发挥出降脂、稳定斑块、抗炎、改善血管内皮细胞功能的强大作用。临床中起到延缓动脉粥样硬化、降低心脑血管疾病发病率的效果，用于防治冠心病、心肌梗死、脑卒中等心脑血管疾病。 他汀类药物的服药时间 他汀药物具体品种繁多，临床中最常见的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀六种。这六种他汀各自的服药时间，主要是与这个药物的半衰期有关，用通俗易懂的话来讲，就是与药物在体内存留的时间长短有关。其次是食物对药物的影响。 人体胆固醇合成在午间会达到高峰，因此对于在体内存留时间短的他汀，也就是半衰期短的他汀就要在睡前服用。比如辛伐他汀，它的半衰期为3小时；普伐他汀的半衰期为2.7小时；氟伐他汀的半衰期为1.2小时、匹伐他汀的半衰期11小时。而且这些他汀也不受食物影响。睡前服用才可以更有效的阻止胆固醇合成，减少心血管危险事件的发生。 洛伐他汀的半衰期也为3小时，但它受食物影响大，与食物同服可促进药物的吸收，使药物更好的发挥作用，因此建议洛伐他汀在晚餐时服用。 半衰期长的他汀，比如半衰期为14小时的阿托伐他汀、半衰期为19小时的瑞舒伐他汀，就可以在一天内的任何时候服药了。但应在每天固定的时间服用，不用等到睡前再服用，以减少患者在睡前还要想着服药的困扰。而且这两种他汀它们也不受进餐的影响，餐前餐后服用均可。 服用他汀类药物的注意事项 由于羟甲基戊二酰辅酶A（简称HMG-CoA）还原酶对发育中的胎儿有着重要的作用，他汀类药物作为HMG-CoA的抑制剂，有计划怀孕的女性或妊娠女性禁止使用本类药物的。 同等剂量的他汀类药物降脂强度顺序为：匹伐他汀＞瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀＞洛伐他汀＞普伐他汀＞氟伐他汀，因此在服药期间不要擅自调整剂量与更换品种。当然，并不是匹伐他汀最好，氟伐他汀最不好，这需要根据您血脂的具体情况和自身耐受程度而遴选药物。 本类药物可能引起肝功能异常，用药前后应定期检查肝功能。谷丙转氨酶（也称丙氨酸氨基转移酶，ALT）、谷草转氨酶（也称天门冬氨酸氨基转移酶，AST）是肝功能检查项目中重要的指标，是肝细胞损伤敏感、早期的指标。如果超过正常值3倍，就要及时就医，由医生判断是否降低药物剂量、停药、或者更换其他降脂药物。 如服药后出现肌肉酸痛、僵硬、乏力时，应警惕肌炎、肌病的发生，如有症状要尽快就医，通过化验指标与临床表现由医生决定是否继续服药。 首次服用他汀类药物的患者，应在用药4-8周内，到医院检查血脂指标改善情况。如血脂达到目标值，且无便秘、恶心、腹痛、肌肉酸痛、乏力等药物不良反应，可逐步改为每6-12个月复查1次。 如治疗3-6个月后血脂仍未达标，则需要调整调药物的品种、剂量，或联合应用不同作用机制的调血脂药。 不得擅自服用含有降脂作用的保健品，因为一些保健品之所以有降低血脂的功效，是在其中加入了“他汀”类成分，当保健品与药物同服时，就相当于在无形中服用了两种他汀类药物。这不能会使药效叠加，反而会大大增加不良反应的发生率。 在服用他汀类药物期间，需要注意与克拉霉素、红霉素、伊曲康唑、氨氯地平发生药物相互作用，需要在医生指导下减少他汀药物剂量或更换品种。西柚汁饮品也增加他汀类药物在血液中的浓度，增加药物的不良反应，服药期间不能饮用。 虽然长期高剂量使用他汀类药物是会对血糖平稳控制产生不利影响，但由于它对心血管的保护作用远远大于它对血糖控制不佳的效应。因此糖尿病患者不应因担心血糖控制不佳而停用他汀类药物，定期监测血糖以及糖化血红蛋白（HbA1c）即可。
