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利伐沙班十二问,您懂几问?
2024-08-06 15:04:20
作者:农秀军
作者单位:南宁市第八人民医院 药剂科
利伐沙班是高度选择性直接Xa因子抑制药,通过直接抑制Xa因子,抑制凝血酶的生成,最终抑制血栓的形成。它是一种新型口服抗凝药,具有起效迅速、药动学和药效学稳定、疗效可预测、无需常规监测凝血功能、无需常规调整剂量、受食物和联合用药影响小等优势,逐渐替代传统抗凝药物,成为预防和治疗血栓栓塞性疾病的常用药物。那么,对于这个药,您了解多少?为了更安全、合理使用这个药品,您需要知道以下内容。

一、服用后多长时间起作用?

利伐沙班吸收迅速,一般服药2-4小时后即可达到药物血浆峰浓度。

二、为什么利伐沙班10mg可以空腹使用,而15mg和20mg需要随餐服?

利伐沙班10mg在空腹情况下几乎完全吸收,生物利用度高(80%-100%)。进食对10mg药时曲线下面积(AUC)和血药峰浓度(Cmax)也无影响,所以可在空腹状态或者随餐服用。

利伐沙班20mg由于吸收程度较低,空腹生物利用度为66%,与食物同服之后,平均AUC提高39%,Cmax升高76%,生物利用度大大提高。利伐沙班与食物充分混合后,能够增加与胃粘膜的充分接触,有利于在胃中的吸收;食物降低胃排空还可延长利伐沙班在胃内的滞留,增加在胃中的吸收,故建议利伐沙班15mg和20mg随餐同服。

三、可以碾碎或鼻饲给药吗?

利伐沙班片粉碎后生物利用度是稳定的,口服和鼻胃管给药生物利用度是一样的。碾碎后可以和水或苹果酱混合服用,鼻饲管给药具体方法如下:将10mg、15mg或20mg利伐沙班片碾碎后,与50ml水混合制成混悬液,并通过鼻胃管或胃饲管给药。利伐沙班的吸收依赖于药物释放的部位,避免在胃远端给药,吸收度下降,药效降低。鼻胃管或胃饲管给药后应当立即通过肠内营养方式给予食物。

四、如果发生呕吐,应该如何处理?

如果在给药2小时内发生呕吐:呕吐物中发现药片,尽量补服1片;不确定呕吐物中是否有药片的,与上次给药间隔24小时后服药,必要时服用止吐药。

如果在给药2小时后发生呕吐:不需要补服,患者情况稳定后,按照原方案继续给药。 

五、漏服或发生剂量错误,应该如何处理?

漏服:漏服≤12小时,补服;漏服>12小时,直接跳过本次服药,不需要补服,按照原医嘱正常服药。

剂量错误发生双倍服药:次日正常服药。

忘了是否吃过:出血风险低或血栓风险高,建议服用1次,然后继续按原医嘱正常服药;出血风险高或血栓风险低,建议不要补服,要等到下一个服药时间再服用。

六、用药过量时应如何处理?

利伐沙班用药过量可能导致出血并发症,常见的有鼻出血和血尿。如果发生过量可以考虑使用活性炭来减少进一步吸收,必要时可住院监测或者采取紧急措施。

七、需要进行常规凝血指标监测吗?

不需常规凝血指标监测,原因:血药浓度呈剂量依赖性;多次给药后无蓄积;与药物、食物之间的相互作用少。

八、服药期间可以饮酒吗?可以驾驶或操作机器吗?

在服用任何一种药物时 ,不建议同时服用酒精类饮品。利伐沙班对驾驶和操作机器能力的影响很小。曾有报道过晕厥(少见)和头晕(常见)等不良反应。如果患者出现这些不良反应时,不宜驾车或操作机械。

九、乳糖不耐受患者,可以使用吗?

利伐沙班片剂内含有乳糖。有罕见的遗传性乳糖或半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不能服用该药物。

十、儿童、孕妇及哺乳期妇女,可以使用吗?

目前尚无任何证据明确利伐沙班片用于0-18岁儿童的安全性和有效性,不推荐将利伐沙班片用于18岁以下的儿童。妊娠期、哺乳期妇女禁用。需要抗凝治疗的育龄妇女必须咨询医师,在接受利伐沙班片治疗期间的育龄妇女应避孕。

十一、可以与哪些常见药物合用?避免与哪些药物合用?

可以合用:①大环内酯类抗生素:克拉霉素、红霉素②氟康唑③其他常用药:咪唑安定、地高辛、阿托伐他汀、奥美拉唑、胺碘酮、维拉帕米。谨慎合用:①非甾体抗炎药:如萘普生②抗血小板药物:如氯吡格雷、乙酰水杨酸。

避免合用:①CYP3A4强抑制剂:酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑②CYP3A4强诱导剂:利福平、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、圣约翰草(金丝桃)③其他抗凝药物。

十二、常见的不良反应有哪些?

主要不良反应为出血,轻微出血包括鼻出血、牙龈出血、瘀斑、月经增多等;严重出血表现为消化道出血、肉眼血尿等。其他常见的不良反应包括恶心、谷氨酰转氨酶升高和转氨酶升高。

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